Obshchestvo s ogranichennoj otvetstvennostyu "Neobiotek"
发明人:
Trukhan Vladimir Mikhajlovich (RU),Трухан Владимир Михайлович (RU),Zinevich Tatyana Vitalevna (RU),Зиневич Татьяна Витальевна (RU),Maslov Ivan Olegovich (RU),Маслов Иван Олегович (RU),Kirichenko Olga
申请号:
RU2018134266
公开号:
RU0002712097C1
申请日:
2018.09.28
申请国别(地区):
RU
年份:
2020
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to novel compounds which are amides of beta-amino acids of stereoisomers of 3-azabicyclo[2.2.1]heptene-2-carbonitrile of formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, where R1=H is hydrogen; C1-5 – alkyl; R2=H is hydrogen; C1-5 – alkyl; benzyl (C6H5-CH2), substituted with one, two or three halogen atoms (F); R3=H is hydrogen; adamantyl, in which each carbon can have a substitute selected from: hydroxy (OH-); benzyl (C6H5-CH2), in which there can be substitutes: hydroxy- (OH-) and one halogen (F). Invention also relates to amide of beta-amino acids of stereoisomers of 3-(3-azabicyclo[2.2.1]heptane-2-yl)-1,2,4-oxadiazole of formula II and amide of beta-amino acids of stereoisomers 5-(3-azabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)-1,2,4-oxadiazole of formula III, dipeptidyl peptidase-4 inhibitor based on said compounds. , I,EFFECT: development of inhibitors of dipeptidyl peptidase-4 for treating patients with type 2 diabetes mellitus.8 cl, 99 ex, 2 tblИзобретение относится к области органической химии, а именно к новым соединениям, представляющим собой амиды бета-аминокислот стереоизомеров 3-азабицикло[2.2.1]гептен-2-карбонитрила формулы (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 = Н - водород; С1-5 - алкил; R2 = Н - водород; С1-5 - алкил; бензил (C6H5-CH2), замещенный одним, двумя или тремя атомами галогена (F); R3 = Н - водород; адамантил, в котором каждый углерод может иметь заместитель, выбранный из: гидрокси (ОН-); бензил (C6H5-CH2), в котором могут быть заместители: гидрокси- (ОН-) и один галоген (F). Также изобретение относится к амиду бета-аминокислот стереоизомеров 3-(3-азабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)-1,2,4-оксадиазола формулы II и амиду бета-аминокислот стереоизомеров 5-(3-азабицикло[2.2.1]гептан-2-ил)-1,2,4-оксадиазола формулы III, ингибитору дипептидилпептидазы-4 на основе указанных соединений. Технический результат: создание ингибиторов дипептидилпептидазы-4 для лечен