上海健康医学院;SHANGHAI UNIVERSITY OF MEDICINE&HEALTH SCIENCES
发明人:
HUANG, Gang,黄钢,LI, Bin,李斌
申请号：
CNCN2019/106695
公开号：
WO2020/119206A1
申请日:
2019.09.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要：
Disclosed are a radioactive iodine-labelled Larotrectinib compound, a preparation method therefor and the use thereof. The radioactive iodine-labelled Larotrectinib compound includes a radioactive iodine-labelled Larotrectinib compound of the following structural formula and analogues thereof: wherein, R1 and R2 are respectively H, F, Cl, Br, 123I, 124I, 125I, 130I or 131I, and at least one of R1 and R2 is a radioactive iodine element. Provided is a method for preparing a radioactive iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound. The long half-life and different ray energies of the radioactive iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound not only can be used for PET imaging, but also can be used in a clinical diagnostic study of SPECT. At the same time, not only can the high-energy radioactive iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine be used as a TrK receptor ligand to inhibit the activity of TRK kinase so as to kill tumor cells, the high energy Iodine-131 ray energy carried thereby can also synergistically shoot tumor cells, and thus an accurate radiotherapy effect is achieved.La présente invention concerne un composé de larotrectinib marqué à l'iode radioactif, un procédé de préparation correspondant et une utilisation associée. Le composé de larotrectinib marqué à l'iode radioactif comprend un composé de larotrectinib marqué à l'iode radioactif de formule structurale suivante et des analogues de celui-ci : dans la formule R1 et R2 sont respectivement H, F, Cl, Br, 123I, 124I, 125I, 130I ou 131I, et au moins l'un de R1 et R2 est un élément d'iode radioactif. L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine radioactif. La longue demi-vie et les différentes énergies de rayons du composé iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine radioactif peuvent être utilisées, non seulement pour une imagerie TEP, mais peuvent également être utilisées dans une étude de diagnostic clinique de TEMP. En même temps, l'iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidine radioactif à haute énergie peut ê
