Shikhaliev Khidmet Safarovich,Шихалиев Хидмет Сафарович,Krysin Mikhail Yurevich,Крысин Михаил Юрьевич,Zorina Anna Vyacheslavovna,Зорина Анна Вячеславовна,Stolpovskaya Nadezhda Vladimirovna,Столповская
申请号：
RU2015150269
公开号：
RU0002619932C1
申请日:
2015.11.25
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the use of substituted pyrazolo[1.5-a]pyrido[3.4-e]pyrimidines, characterized by the following formulawherein R1 is hydrogen or phenyl, R2 is hydrogen, R3 is a group selected from ethyl, 2-hydroxyethyl, 3-(N, N-dimethyl)-aminopropyl, 2-(morfilin-4-yl)ethyl, 3-carboxypromyl, 4-methoxybenzamide, ureido, methoxyacetamide 2-pyridin-3-ylmethyl, tetrahydrofuran-2-ylmethyl, 4-chlorobenzyl, 1,2,4-triazol-4-yl, as protein kinase inhibitors possessing anticancer activity.EFFECT: detection of high inhibitory ability of compounds.2 dwg, 13 exИзобретение относится к применению замещенных пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинов, характеризующихся приведенной ниже формулой, в которой R1 означает водород или фенил, R2 означает водород, R3 означает группу, выбранную из этильной, 2-гидроксиэтильной, 3-(N,N-диметил)-аминопропильной, 2-(морфилин-4-ил)-этильной, 3-карбоксипромильной, 4-метоксибензамидной, уреидо, 2-метоксиацетамидной пиридин-3-илметильной, тетрагидрофуран-2-илметильной, 4-хлорбензильной, 1,2,4-триазол-4-ильной, в качестве ингибиторов протеинкиназ, обладающих противораковой активностью. Технический результат заключается в выявлении высокой ингибирующей способности замещенных пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинов в отношении протеинкиназ c-KIT, PDGFR-α, VEGFR-2. 2 ил., 13 пр.
