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一种沙库巴曲缬沙坦钠LCZ696的合成方法
- 专利权人:
- 杭州科巢生物科技有限公司
- 发明人:
- 吴怡华,张一平
- 申请号：
- CN201910595000.3
- 公开号：
- CN112174798A
- 申请日:
- 2019.07.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种沙库巴曲缬沙坦钠LCZ696的合成方法，利用酶催化反应为核心基础：先用两种方案合成了了中间体化合物式4，然后利用化合物式4在转氨酶作用下完成不对称胺化得到化合物式7，再在烯烃还原酶的催化下进行高效不对称还原反应得到化合物式8；并在后续步骤中优化了LCZ696成品的合成方法，利用弱碱碳酸氢钠代替氢氧化钠并利用缬沙坦二钠盐参与成盐，可以最大限度减少沙库巴曲的水解杂质，提高终产品的纯度。该方法路线短，效率高，利用酶催化高效地得到高手性纯度的中间体，全程可以避免使用昂贵的金属催化剂，大大降低了工艺成本，提高了成品的纯度，整个工艺实验条件要求低，操作简单，收率高，适合工艺放大。合成路线如下所示：
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
