OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOJ OTVETSTVENNOSTJU "TEKHNOKHIM" (OOO "TEKHNOKHIM")
发明人:
SHIKHALIEV KHIDMET SAFAROVICH,Шихалиев Хидмет Сафарович,KRYSIN MIKHAIL JUREVICH,Крысин Михаил Юрьевич,POTAPOV ANDREJ JUREVICH,Потапов Андрей Юрьевич,ZORINA ANNA VJACHESLAVOVNA,Зорина Анна Вячеславовна
申请号：
RU2011144175/04
公开号：
RU0002486180C1
申请日:
2011.11.02
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to an improved method for preparing 2-arylamino-4-hetarylpyrimidines of formula (I) which possess inhibitory action on serine-threonine kinase Haspin on the enzymatic level, and may be used as drug substances for oncological diseases. In formula (I), wherein Het = , , , , , , , , , , ,R=H 2-Me 3-Me 4-Me 2,3-di-Me 2-MeO 3-MeO 4-MeO 4-EtO 4-PhO 2-Cl 3-Cl 4-Cl 4-F 2-Me, 3-Cl. The method consists in a reaction of related hetarylmethylketone and N,N-dimethylformamide dimethylacetale on boiling of reagents in isopropyl alchohol for 6 hours to produce 3-dimethylamino-1-hetaryl-2-propen-1-ones with adding in situ related aryl guanidine and further boiling for 2 hours. The process is conducted at molar ratio (mole) of hetarylmethylketone: N,N-dimethylformamide dimethylacetale : aryl guanidine = 1:1.5:1.EFFECT: method simplifies the process due to cutting a process time and reducing consumption of the initial ingredients.6 exИзобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-ариламино-4-гетарилпиримидинов формулы (I), которые обладают ингибирующим действием в отношении серин-треониновой киназы Haspin на уровне ферментов и могут быть использованы в качестве субстанций лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В формуле (I)где Het = , , , , , , , , , , ,R=H 2-Me 3-Me 4-Me 2,3-ди-Ме 2-MeO 3-MeO 4-MeO 4-EtO 4-PhO 2-Cl 3-Cl 4-Cl 4-F 2-Me, 3-Cl.Способ заключается во взаимодействии соответствующего гетарилметилкетона и диметилацеталя N,N-диметилформамида при кипячении реагентов в изопропиловом спирте в течение 6 часов с получением 3-диметиламино-1-гетарил-2-пропен-1-онов с последующим добавлением in situ соответствующего арилгуанидина и дальнейшим кипячением в течение 2 часов. Процесс ведут при мольном соотношении (мол.)гетарилметилкетон: диметилацеталь N,N-диметилформамида:арилгуанидин = 1:1.5:1. Способ упрощает процесс за счет сокращения времени проведения процесса и сокращения расхода ис
