Disclosed herein are compositions having a lipophilic active agent and methods of their use.L'invention concerne des compositions et des formes galéniques qui permettent d'obtenir une concentration de médicament élevée pour des médicaments extrêmement lipophiles, tout en conservant une excellente biodisponibilité orale. Les compositions pharmaceutiques et les formes galéniques unitaires, décrites par les présentes, peuvent réduire une quantité de pilules pour des médicaments hydrophobes tels que (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-diméthyl-3-oxo-1,2,6,7,8,9, 11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phénanthren-17-yl tridecanoate ou (8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-diméthyl-3-oxo-l,2,6, 7,8,9,11,12,14,15,16,17- dodecahydrocyclopenta[a]phénanthren-17-yl tétradecanoate, et peuvent être formulées à des quantités de médicament avantageuses (par exemple supérieures à 23 %) tout en assurant une biodisponibilité appropriée (par exemple capable de traiter un homme atteint d'hypogonadisme avec moins de 10 formes galéniques unitaires par jour), ce qui permet la réduction de la quantité de pilules et, par conséquent, un meilleur respect ou une meilleure conformité de patient. En outre, la composition (par exemple une forme galénique) présente un profil de libération qui est approprié pour fournir une API bio-disponible, et le profil de libération est stable au cours du temps (par exemple dans des conditions de stockage).