您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

СИНТЕЗ КАРБАМОИЛПИРИДОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
专利权人:
Шионоги энд Ко.; Лтд. (JP)
发明人:
ЙОШИДА Хироши (JP),ТАОДА Йошиюки (JP),ДЖОНС Брайан Альвин (US),КАВАСУЖИ Такаши (JP),НАГАМАТСУ Даики (JP)
申请号:
RU2011121785/04
公开号:
RU2011121785A
申请日:
2009.12.08
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to improved method of obtaining pyridine compounds (AA),(BB) and (CC) of respective formulas:,,.said compounds possess inhibiting action with respect to HIV-integrase. method consists in carrying out the following stages: P-1) bromination of compound of formula (I-I) with obtaining bromine-compound of formula (II-II),where value R represents -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH or -CH(OR5)(OR6) P1 represents benzyl P3 represents H or protective group of carboxyl R4 represents lower alkyl R5 and R6 independently represent lower alkyl or R5 and R6 can represent alkyl and be connected with formation of 5-, 6- or 7-member ring, P-2) formation of side chain of 2,4-di-fluorophenyl-CH2-NH-C(O)- with application of reagents 2,4-di-fluorophenyl-CH2-NH2 and carbon monoxide, stage of formation of Q ring by means of respective amine, selected from 3-amino-butan-1-ol, 2-amino-propan-1-ol and 2-pyrrolidinyl methylamine, and stage of debenzylation with obtaining compound of formula (AA), (BB) or (CC), where said stage P-2 is carried out after formation of Q ring.EFFECT: method makes it possible to simplify obtaining target compounds due to carrying out regioselective bromination at the first stage.6 cl, 3 ex, 7 dwgИзобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:. Указанные соединения обладают ингибирующим действием в отношении ВИЧ-интегразы. Способ заключается в проведении стадий: P-1) бромирования соединения формулы (I-I) с получением бром-соединения формулы (II-II):где значение R представляет собой -CHO, -CH(OH)2, -CH(OH)(OR4), -CH(OH)-CH2OH или -CH(OR5)(OR6) P1 представляет собой бензил P3 представляет собой Н или защитную группу карбоксила R4 представляет собой низший алкил R5 и R6 независимо представляют собой низший алкил или R5 и R6 могут представлять собой алкил и быть соединены с образованием 5-, 6- или 7-членного кольца, P-2) образования бо
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充