Provision of aza peptidomimetic compounds or azapeptide novel compounds to inhibit P-GP and / or challenges] BCRP. Equation A1 The present invention is, (I): [Formula 1] Aza peptidomimetic compounds or azapeptide compound represented by (wherein, Y and 3, X 4 R 1, R 2, R 3, X 1, X 2, X are as defined in claim 1) and pharmaceutical compositions containing them, and, for the above compounds as anti-infective agents for adjuvants or anti-cancer agent for. None [Selection Figure]【課題】BCRP及び/又はP-GPを阻害する新規なアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物の提供。【解決手段】本発明は、式(I):[化1](式中、R1、R2、R3、X1、X2、X3、X4及びYは請求項1と同様に定義される)で表されるアザペプチド化合物又はアザペプチド模倣化合物、それらを含有する医薬組成物、及び、抗ガン剤用又は抗感染剤用アジュバントとしての上記化合物に関する。【選択図】なし