Zpusob stabilizace 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycinu, který má imunosupresivní vlastnosti, a smes obsahující 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin a antioxidant
Rešení se týká zpusobu stabilizace 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycinu s imunosupresivními vlastnostmi, který zahrnuje kroky, kdy se cistý 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin rozpustí v inertním rozpouštedle, k vzniklému roztoku se pridá antioxidant v množství nejvýše 1 %, vztaženo k hmotnosti 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycinu, a stabilizovaná smes sestávající z 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycinu a antioxidantu se precipituje. Dále se rešení týká smesi v tuhé forme, která obsahuje 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin a antioxidant v množství nejvýše 1 %, vztaženo k hmotnosti 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycinu. Konecne se rešení týká i volne ložené smesi obsahující 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin a antioxidant.The present invention relates to a process for stabilizing 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin exhibiting immunosuppressive properties wherein the stabilization process comprises the following steps of: a) dissolving pure 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin in an inert solvent, b) adding an antioxidant to the resulting solution in an amount of up to 1 percent based on the 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin weight, and c) precipitation the resulting stabilized mixture of the 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin and the antioxidant. The invention further relates to a solid mixture comprising 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin and an antioxidant in an amount of up to 1 percent based on the 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin weight. Finally, the invention also relates to a bulk mixture comprising 40-O-(2-hydroxy)ethylrapamycin and an antioxidant.
