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CRISTAL D'UN COMPOSÉ D'ALCYNYLE DE BENZÈNE 3,5-DISUBSTITUÉ
专利权人:
TAIHO PHARMACEUTICAL CO.; LTD.;TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.;大鵬薬品工業株式会社
发明人:
EGAMI, Kosuke,江上 浩介,江上 浩介
申请号:
JPJP2016/060844
公开号:
WO2016/159327A1
申请日:
2016.03.31
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The purpose of the present invention is to provide stable crystals of (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propene-1-one, which is useful as an antitumor agent, having excellent oral absorbability and high chemical purity, the crystals being suitable for mass production. The present invention provides crystals of (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propene-1-one exhibiting at least three characteristic peaks for which the diffraction angle (2θ±0.2°) in the X-ray powder diffraction spectrum is selected from 9.5°, 14.3°, 16.7°, 19.1°, 20.8°, 21.9°, and 25.2°. The present invention also provides crystals of (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-dimethoxyphenyl)ethynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propene-1-one which are crystals exhibiting at least seven characteristic peaks for which the diffraction angle (2θ±0.2°) in the X-ray powder diffraction spectrum is selected from 13.5°, 17.9°, 19.5°, 20.6°, 22.0°, 22.6°, 23.3°, 23.7°, and 24.2°.L'objet de la présente invention est de pourvoir à des cristaux stables de (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-diméthoxyphényl)éthynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propène-1-one, qui sont utiles à titre d'agents antitumoraux, ayant une excellente absorbabilité par voie orale et une pureté chimique élevée, lesdits cristaux se prêtant à une production en masse. La présente invention concerne des cristaux de (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-diméthoxyphényl)éthynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propène-1-one présentant au moins trois pics caractéristiques pour lesquels l'angle de diffraction (2θ ± 0,2°) dans le spectre de diffraction des rayons X sur poudres est choisi parmi 9,5°, 14,3°, 16,7°, 19,1°, 20,8°, 21,9°, et 25,2°. Des cristaux de (S)-1-(3-(4-amino-3-((3,5-diméthoxyphényl)éthynyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-1-yl)-1-pyrrolidinyl)-2-propène-1-one qui so
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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