MARCUS F BOEHM,マーカス エフ． ボーム,ESTHER MARTINBOROUGH,エスタ マーティンボロー,MANISHA MOORJANI,マニーシャ ムージャニ,TAMIYA JUNKO,田宮 淳子,HUANG LIMING,リーミン ファン,THOMAS FOWLER,トーマス ファウラー,ANDREW NOVAK,アンドリュー ノヴァック,PREMJI ME,マーカス エフ. ボーム
申请号：
JP2016061862
公开号：
JP2016128509A
申请日:
2016.03.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel GLP-1 receptor stabilizers and modulators.SOLUTION: There are provided compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1(7-36), GLP-1(9-36), oxyntomodulin and exendin variants.SELECTED DRAWING: None【課題】新規ＧＬＰ－１受容体安定剤および調節剤を提供すること。【解決手段】グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ－１）受容体に結合する化合物、その合成方法、その治療的および／または予防的使用方法、ならびにＧＬＰ－１受容体の結晶化のためのインビトロでのＧＬＰ－１受容体の安定化におけるその使用方法を提供する。特定の化合物は、グルカゴン受容体、ＧＩＰ受容体、ＧＬＰ－１およびＧＬＰ－２受容体ならびにＰＴＨ受容体に対して、単独で、またはＧＩＰ（１－４２）、ＰＴＨ（１－３４）、グルカゴン（１－２９）、ＧＬＰ－２（１－３３）、ＧＬＰ－１（７－３６）、ＧＬＰ－１（９－３６）、オキシントモジュリンおよびエキセンジン改変体などの受容体リガンドの存在下で、調節剤または増強剤としての活性を有し得る。【選択図】なし
