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用于制备噻吩并‑吲哚衍生物的不对称方法
- 专利权人:
- 内尔维阿诺医学科学有限公司
- 发明人:
- I·贝里亚,M·卡鲁索,D·多纳蒂,P·奥西尼
- 申请号：
- CN201680042442.X
- 公开号：
- CN107849058A
- 申请日:
- 2016.07.12
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 王贵杰
- 摘要：
- 本发明涉及制备式(Ia)或(Ib)的噻吩并‑吲哚衍生物的新方法，其利用不对称合成制备关键的(8S)或(8R)8‑(卤代甲基)‑1‑烷基‑7,8‑二氢‑6H‑噻吩并[3,2‑e]吲哚‑4‑醇中间体，并且涉及这些方法的有用的中间体化合物。噻吩并‑吲哚衍生物在GB2344818，WO2013/149948和WO2013/149946中描述并要求保护，其还公开了它们的制备。噻吩并‑吲哚对映异构纯衍生物现在可以有利地通过关键的8‑(卤代甲基)‑7,8‑二氢‑6H‑噻吩并[3,2‑e]吲哚中间体的新的不对称合成来制备，所述不对称合成避免了手性拆分步骤，在减少整个制备过程的时间和成本方面提供了益处。该合成由5‑氨基‑4‑卤代‑3‑烷基‑1‑苯并噻吩‑7‑醇衍生物与对映异构纯的3‑硝基苯磺酸缩水甘油酯进行N‑烷基化起始，然后是使用烷基格氏试剂进行分子内6‑内‑tet环化；仲醇的Mitsunobu活化促进了内部螺环化，得到4,
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
