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New polymorphs of calcium mimetic compounds
专利权人:
レオ ファーマ アクティーゼルスカブ
发明人:
セレン・エブルプ,キム・トローンセゴー・ニールセン,ターニャ・マリア・グレーヴェ
申请号:
JP2013517015
公开号:
JP2013531661A
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to the crystalline, polymorphic Form C of the calcimimetic compound {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid, to methods of preparation thereof, to methods of characterization thereof by single crystal X-Ray crystallography (XRC), X-Ray Powder diffractometry, attenuated total reflectance Fourier transform infrared (ATR-FTIR) spectroscopy, Solid State NMR spectroscopy and Differential Scanning Calorimetry (DSC), and to its use. The invention also relates to the preparation of Form C by crystallization from a saturated solution of {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid in the presence of crystallization seeds of Form C, or alternatively by conversion of an amorphous starting material into the different crystalline polymorphic Form X by crystallization of {4-[(1R,3S)-3-((R)-1-Naphthalen-1-yl-ethylamino)-cyclopentyl]-phenoxy}-acetic acid, followed by a solid solution transformation thereof into the desired polymorphic Form C.本発明は、カルシウム模倣薬化合物である{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸の結晶多形C、その製造方法、その単結晶X線結晶解析(XRC)、X線粉末回折、全反射型フーリエ変換赤外(ATR-FTIR)スペクトル、固体状態NMRスペクトルおよび示差走査熱量測定(DSC)による特性決定方法、および、その使用に関する。本発明はまた、形態Cの種晶の存在下で{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸の飽和溶液から結晶化することによる、あるいは、{4-[(1R,3S)-3-((R)-1-ナフタレン-1-イル-エチルアミノ)-シクロペンチル]-フェノキシ}-酢酸の結晶化によって非晶形の出発物質を異なる結晶多形Xに変換し、続いて望ましい多形Cへ固相溶液変換することによる、形態Cの製造に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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