The present invention relates to an insulin-secreting peptide derivative having a modified N-terminal charge and a pharmaceutical composition comprising the same. Specifically, the insulin-secreting peptide derivative has a positive charge at the N-terminal of the insulin-secreting peptide. It is characterized by being modified to neutral charge or net negative charge at neutral pH. The insulin-secreting peptide derivative according to the present invention is a natural insulin-secreting peptide that is rapidly dissociated from the GLP-1 receptor by maintaining the N-terminal charge as described above, maintaining blood stability. Since it exhibits increased insulin secretion ability and blood glucose level lowering ability, it can be used very effectively for the treatment of type 2 diabetes.本発明は、Ｎ－末端の電荷が改変されたインスリン分泌ペプチド誘導体及びこれを含む薬学的組成物に関し、具体的には、前記インスリン分泌ペプチド誘導体は、インスリン分泌ペプチドのＮ－末端の正電荷が中性ｐＨで中性電荷または実効負電荷に改変されたことを特徴とする。本発明によるインスリン分泌ペプチド誘導体は、前述のようなＮ－末端の電荷の改変により、ＧＬＰ－１受容体からの解離が迅速に進められ、血中安定性を維持しつつ、天然型インスリン分泌ペプチドに比べて増加したインスリン分泌能と血糖値低下能を示すため、２型糖尿病の治療に非常に有効に用いることができる。
