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DÉRIVÉ PYRIMIDINE
专利权人:
第一三共株式会社;DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED
发明人:
TAKEDA, Yasuyuki,武田泰幸,SUZUKI, Yamato,鈴木大和,NOJI, Toshiharu,野地寿治,MURAFUJI, Hidenobu,村藤秀宣,MUNEOKA, Satoshi,宗岡聡,INOUE, Hidekazu,井上英和,TAKAHASHI, Bitoku,高橋美徳,INABA, Rie,稲葉理恵
申请号:
JPJP2017/046504
公开号:
WO2018/124000A1
申请日:
2017.12.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention addresses the problem of providing a compound that, when used in the treatment of cystic fibrosis, which is caused by a mutation of a cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR), which is a kind of chloride channel, opens a chloride channel differing from the CFTR causative of the disease, and that is effective for the treatment of cystic fibrosis independently of the CFTR.The compound of the present invention is a compound represented by general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compound opens a calcium-activated chloride channel (CaCC) by means of G-protein-coupled receptor 39 (GPR39) agonistic activity and has intense chloride-ion-secreting activity.La présente invention aborde le problème de la fourniture d'un composé qui, lorsqu'il est utilisé dans le traitement de la fibrose kystique, provoquée par une mutation d'un régulateur de conductance transmembranaire de fibrose kystique (CFTR), qui est un type de canal chlorure, ouvre un canal chlorure différent du CFTR responsable de la maladie, et qui est efficace pour le traitement de la fibrose kystique indépendamment du CFTR. La solution selon l'invention porte sur un composé représenté par la formule générale (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Le composé ouvre un canal chlorure activé par le calcium (CaCC) au moyen d'une activité agoniste du récepteur 39 couplé à la protéine G (GPR39) et a une activité de sécrétion d'ions de chlorure intense.本発明はクロライドチャネルの一種であるCystic Fibrosis Transmembrane conductance Regulator(CFTR)の変異によって発症する嚢胞性線維症において、病気の原因となるCFTRとは異なるクロライドチャネルを開口させ、CFTRに依存せずに嚢胞性線維症の治療に有効な化合物を提供することを課題とする。本発明の化合物は、G蛋白質共役型受容体39(GPR39)アゴニスト作用を介してカルシウム依存性クロライドチャネル(CaCC)を開口させ、強力なクロライドイオン分泌作用を有する下記一般式(I)で表される化合物またはその薬学上許容される塩である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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