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Arginase inhibitors and their Therapeutic applications
专利权人:
ONCOARENDI THERAPEUTICS S.A.
发明人:
BLASZCZYK, Roman,NOWICKA, Julita,BOREK, Bartlomiej,BRZEZINSKA, Joanna,GZIK, Anna,DZIEGIELEWSKI, Marek,GOLEBIOWSKI, Adam,JEDRZEJCZAK, Karol,MATYSZEWSKI, Krzysztof,OLCZAK, Jacek
申请号:
PE0023002018
公开号:
PE19242018A1
申请日:
2017.05.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2018
代理人:
摘要:
Refers to a compound of formula I where l is CO2H, - C (o) o (alkyl (C1 - C6), among others r1 is H, alkyl (C1 - C6) linear or branched, including X, y, z can be - C (r´) (r´´) -,- C (2 r´´), among others Z And l are optionally a lactone Ring FUSED to have 4 to 7 Atoms Ring members m, N,Q are integers between 0 and 2 R2 and R3, taken together with the atom of Boron and Oxygen form a Ring of 4, 5, 6 or 7 members V - C (can be r´) (-, - nr´, r´´)Among others, W can be - C (r´) (r´´´) D can be alquileno (C1 - C5), linear or branched, alquenileno (C2 C8) linear or branched.Preferred compounds are 1 - amino acid - 3 - (2 - boronoetil) cyclopentane - 1 - 1 - amino carboxylic acid - 3 - (2 - boronoetil) - 2 - metilciclopentano - 1 - carboxylic acid,Hydrochloride acid (- 3 - 1 - amino - 1 - carboxylic boronoetil) cyclopentane. These compounds are potent inhibitors of Therapeutic Small Molecules of the arginase activity of arginase 1 and 2.It also relates to a Pharmaceutical Composition and a method of treatment that are useful in the treatment of cancer.Se refiere a un compuesto de formula i en donde l es CO2H, -C(O)O(alquilo(C1-C6), entre otros R1 puede ser H, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, entre otros X, Y, Z pueden ser -C(R´)(R´´)-, -C(R´´)2, entre otros Z y L forman opcionalmente un anillo de lactona fusionado que tiene de 4 a 7 atomos miembros del anillo m, n, p son enteros entre 0 y 2 R2 Y R3 tomados junto con el atomo de boro y oxigeno forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros v puede ser -C(R´)(R´´)-, -NR´, entre otros W puede ser -C(R´)(R´´´)- D puede ser alquileno (C1-C5) lineal o ramificado, alquenileno(C2-C8) lineal o ramificado. Son compuestos preferidos acido 1-amino-3-(2-boronoetil)ciclopentano-1-carboxilico, acido 1-amino-3-(2-boronoetil)-2-metilciclopentano-1-carboxilico, clorhidrato del acido 1-amino-3-(boronoetil)ciclopentano-1-carboxilico. Dichos compuestos terapeuticos de moleculas pequenas son potentes inhibidores de la actividad de la Arginasa 1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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