The invention relates to a method for improving bioavailability of pharmaceutical substances and for allowing the pharmaceutical substances to permeate the blood-brain barrier, the pharmaceutical substances having at least one or more amidine, guanidine, N-hydroxyamidine (amidoxime) or N-hydroxyguanidine functions. The invention also relates to medicaments containing the correspondingly modified pharmaceutical substances.本発明は、少なくとも1以上のアミジン-、グアニジン-、N-ヒドロキシアミジン-(アミドキシム)又はN-ヒドロキシグアニジン-官能性を有する医薬物質のバイオアベイラビリティの改善のための及び脳血液関門通過を可能にするための方法及び相応して変性された医薬物質を含有する医薬品に関する。