Chapman, Robert,Rider, Lonn S.,Hong, Qi,Kyle, Donald J.,Kupper, Robert Joe
申请号：
ES11186168
公开号：
ES2566363T3
申请日:
2005.03.30
申请国别(地区):
ES
年份:
2016
代理人:
摘要：
A process for preparing a composition of oxycodone hydrochloride having a level of 14- hydroxycodeinone in an amount less than 25 ppm as determined by the HPLC method of Example 6, which comprises reacting in a suitable solvent a base composition of oxycodone having an amount of 8,14-dihydroxy-7,8-dihydrocodeinone with hydrochloric acid in an amount greater than 1.0 molar equivalent as compared to the oxycodone base composition, whereby the 8,14-dihydroxy 7 8-dihydrocodeinone dewatered to 14-hydroxycodeinone, and under reducing conditions provided by a catalyst and a hydrogen donor, so that 14-hydroxycodeinone is converted to oxycodone, wherein the solvent is selected from the group consisting of water, an alcohol, an ether, an amide, N-methylpyrrolidone, a carboxylic acid, and an appropriate mixture of any two or more of the solvents mentioned above.Un procedimiento para preparar una composición de oxicodona clorhidrato que tiene un nivel de 14- hidroxicodeinona en una cantidad de menos de 25 ppm según se determina por el método de HPLC del Ejemplo 6, que comprende hacer reaccionar en un solvente adecuado una composición de base de oxicodona que tiene una cantidad de 8,14-dihidroxi-7,8-dihidrocodeinona con ácido clorhídrico en una cantidad mayor que 1,0 equivalente molar en comparación con la composición de base de oxicodona, con lo cual la 8,14-dihidroxi 7,8-dihidrocodeinona se deshidrata a 14-hidroxicodeinona, y bajo condiciones reductoras proporcionadas por un catalizador y un donante de hidrógeno, por lo que 14-hidroxicodeinona se convierte en oxicodona, en el que el solvente se selecciona del grupo que consiste en agua, un alcohol, un éter, una amida, Nmetilpirrolidona, un ácido carboxílico, y una mezcla apropiada de cualquiera de dos o más de los solventes mencionados anteriormente.
