Disclosed is a small molecule-polypeptide conjugate resisting HIV infection as shown in formula I, or a stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof. Also disclosed are a pharmaceutical composition containing the conjugate, or the stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof, and the use of the conjugate, or the stereoisomer or physiologically non-toxic salt thereof in treating or preventing diseases resulting from an HIV infection, especially Acquired Immunodeficiency Syndrome (AIDS).Linvention concerne un conjugué petite molécule-polypeptide résistant à une infection par le VIH, tel que présenté dans la formule I, ou un stéréo-isomère ou sel physiologiquement non toxique de celui-ci. Linvention concerne également une composition pharmaceutique contenant le conjugué ou le stéréo-isomère ou sel physiologiquement non toxique de celui-ci, et lutilisation du conjugué ou du stéréo-isomère ou sel physiologiquement non toxique de celui-ci dans le traitement ou la prévention de maladies résultant dune infection par le VIH, en particulier un Syndrome de lImmunodéficience Acquise (SIDA).