DRYSDALE Martin James,DYMOCK Brian William,FINCH Harry,WEBB Paul,MCDONALD Edward,JAMES Karen E,CHEUNG Kwai M,MATHEWS Thomas P
申请号：
CY121101068
公开号：
CY1113761T1
申请日:
2012.11.09
申请国别(地区):
CY
年份:
2016
代理人:
摘要：
Ισοξαζόλια του τύπου (Α) ή (Β) είναι αναστολείς δραστικότητας HSP90 και χρήσιμα για τη θεραπεία, για παράδειγμα, καρκίνων: (Α), (Β) όπου το R1 είναι μια ομάδα του τύπου (ΙΑ): -Ar1-(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q, όπου σε οποιοδήποτε συμβατό συνδυασμό το Ar1 είναι προαιρετικά υποκατεστημένη αρύλ ή ετεροαρύλ ρίζα, τα ΑΙk1 και ΑΙk2 προαιρετικά είναι υποκατεστημένες δισθενείς C1-C6 αλκυλένο ή C2-C6 αλκενυλένο ρίζες, τα p, r και s ανεξαρτήτως είναι 0 ή 1, το Ζ είναι -0-, -S-, -(C=O)-, -(C=S)-, -SO2-, -C(=O)NRA-, -C(=S)NRA-, -SO2NRA-, -NRAC(=O)-, -NRASO2- ή -ΝRA-, όπου το RA είναι υδρογόνο ή C1-C6 αλκύλ και το Q είναι υδρογόνο ή προαιρετικά υποκατεστημένη καρβοκυκλική ή ετεροκυκλική ρίζα, το R2 είναι (i) μια ομάδα του τύπου (ΙΑ) ανωτέρω ή (ii) ρίζα καρβοξαμιδίου ή (iii) μη αρωματικός καρβοκυκλικός ή ετεροκυκλικός δακτύλιος, όπου άνθρακας του δακτυλίου προαιρετικά είναι υποκατεστημένος ή/και άζωτο του δακτυλίου προαιρετικά είναι υποκατεστημένο με μια ομάδα του τύπου -(Alk1)p-(Z)r-(Alk2)s-Q όπου Q, Alk1, Alk2, Ζ, p, r και s είναι όπως ορίζεται παραπάνω σε σχέση προς την ομάδα (ΙΑ) και το R3 είναι υδρογόνο, προαιρετικά υποκατεστημένη κυκλοαλκύλ, κυκλοαλκενύλ, C1-C6 αλκύλ, C1-C6 αλκενύλ, C1-C6 αλκυνύλ ή καρβοξύλ, καρβοξάμιδο ή καρβοξύλ εστέρα ομάδα.______lambda_______95(b) where R1 is a group of types (K): AR1 (ALK1) P (z) R (alk2) S Q, and in any compatible combination is an optional root of_pi_kappa____AR1；alpha_lambda or_______963Alkyl delta_k1 and alpha_k2 of these selected generations are either 0 or 1,0-G,S(C=O), -, -(C=S), SO42-, C Rifle Association of China (= O) -,C(S) so2nra NRA-, -, -, - establishes (= O), nraso2-or-ra-, where RA is hydrogen or C1-C6alpha lambda lambda and Q is hydrogen or optional pi95R2 is a group of (I) type (k) segments or (ii) or (iii) root kappa alpha betaAmong them, the carbon rings and /or the optional ones are_pi_kappa______nitrogen rings, which are a group of optional_pi______type (ALK1) P(z) R(S Q OPO 2) Y Q, ALK1, ALK2, G, P,The R and S define
