BARTOLOMÉ-NEBREDA, José Manuel,TRABANCO-SUÁREZ, Andrés, Avelino,DE LUCAS OLIVARES, Ana Isabel,DELGADO-JIMÉNEZ, Francisca,CONDE-CEIDE, Susana,VEGA RAMIRO, Juan, Antonio
申请号：
EPEP2019/066388
公开号：
WO2019/243530A1
申请日:
2019.06.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to O-GIcNAc hydrolase (OGA) inhibitors having the structure shown in formula (I). The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which inhibition of OGA is beneficial, such as tauopathies, in particular Alzheimer's disease or progressive supranuclear palsy； and neurodegenerative diseases accompanied by a tau pathology, in particular amyotrophic lateral sclerosis or frontotemporal lobe dementia caused by C90RF72 mutations. wherein RB is an aromatic heterobicyclic radical selected from the group consisting of (b-1) to (b-6).La présente invention concerne des inhibiteurs de O-GIcNAc hydrolase (OGA) ayant la structure représentée par la formule (I). L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés, des procédés de préparation de tels composés et compositions, et l'utilisation de tels composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels l'inhibition de l'OGA est bénéfique, telles que les tauopathies, en particulier la maladie d'Alzheimer ou la paralysie supranucléaire progressive； et des maladies neurodégénératives accompagnées d'une pathologie tau, en particulier la sclérose latérale amyotrophique ou la démence fronto-temporale provoquée par des mutations C90RF72. R B étant un radical hétérobicyclique aromatique choisi dans le groupe constitué par (b-1) à (b-6).
