MATTHEW G STANTON,スタントン,マシユー・ジー,BRIAN W BUDZIK,バドズイク,ブライアン・ダブリユー,GREGORY L BEUTNER,ブートナー,グレゴリー・エル,HONGBIAO LIAO,リヤオ,ホンビヤオ,スタントン,マシユー・ジー,バドズイク,ブライアン・ダブリユー,ブートナー,グレゴリー・エル,リヤオ,ホンビヤオ
申请号:
JP2018093315
公开号:
JP2018150338A
申请日:
2018.05.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel cationic lipids that are used to form lipid nanoparticles containing oligonucleotides for drug delivery and demonstrate enhanced efficacy along with low liver toxicity as a result of low lipid levels in the liver.SOLUTION: There is provided a novel cationic lipid comprising an amine with a substituent that is a long-chain alkenyl group, a long-chain alkadienyl group, or a long-chain alkyl group that includes a cyclopropane skeleton midway in a long-chain alkyl skeleton, represented by the formula 1 in the figure.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】薬物送達のためのオリゴヌクレオチド含有脂質ナノ粒子の形成に使用され、肝臓内低脂質レベルの結果、向上した有効性とともに低肝臓毒性を示す、新規なカチオン性脂質の提供。【解決手段】下式1に代表される、長鎖アルケニル基、長鎖アルカジエニル基、又は長鎖アルキル骨格の途中にシクロプロパン骨格を含む長鎖アルキル基を置換基とするアミンで構成される新規なカチオン性脂質。【選択図】図1