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MONOMÈRES D'ACIDE NUCLÉIQUE PEPTIDIQUE (ANP) AVEC UNE FRACTION ESTER À PROTECTION ORTHOGONALE
专利权人:
TRUCODE GENE REPAIR; INC.
发明人:
COULL, James, M.,GILDEA, Brian, D.
申请号:
USUS2018/024087
公开号:
WO2018/175927A2
申请日:
2018.03.23
申请国别(地区):
US
年份:
2018
代理人:
摘要:
This application pertains to orthogonally protected esters of peptide nucleic acid (PNA) monomers, which ester groups can be removed under conditions that permit typical backbone and side chain acid- and base-labile protecting groups to remain substantially intact thereby permitting the high yield of PNA monomer carboxylic acids that are suitable for use in PNA oligomer synthesis. Exemplary ester groups include, but are not limited to, 2,2,2-trichloroethyl (TCE), 2,2,2-tribromoethyl (TBE), 2-bromoethyl (2-BE) and 2-iodoethyl groups (2-IE). This invention also pertains to novel methods for the synthesis of Backbone Ester compounds and related Backbone Ester Acid Salts.Cette invention concerne des esters à protection orthogonale de monomères d'acide nucléique peptidique (ANP), lesquels groupes ester peuvent être éliminés dans des conditions permettant à un squelette typique et à des groupes protecteurs labiles en milieu acide ou en milieu basique de chaîne latérale de rester sensiblement intacts, ce qui permet d'obtenir un rendement élevé en acides carboxyliques monomères ANP qui sont appropriés pour une utilisation dans la synthèse d'oligomères ANP. Des groupes ester donnés à titre d'exemple comprennent, mais sans s'y limiter, des groupes 2,2,2-trichloroéthyle (TCE), 2,2,2-tribromoéthyl (TBE), 2-bromoéthyl (2-BE) et 2-iodoéthyl (2-IE). La présente invention concerne également de nouveaux procédés pour la synthèse de composés d'ester de squelette et de sels d'acide d'ester de squelette associés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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