The present invention is a composition comprising a precursor soft drug containing nalbuphine, nalbuphine sebacate (Sebacoyl dinalbuphine ester), and a biodegradable polymer PLGA excipient often used in pharmacology. It was prepared in a sustained-release dosage form that can be administered and has a long-term effect. The dosage form includes tablets, capsules, soft capsules, pills, suspensions, microspheres, oral implants, and emulsified injections. , Including implants or other dosage forms, this sustained-release dosage form can significantly improve the dose of conventional syringe administration, requiring four to six administrations per day. It is characterized by the fact that it has been improved to a sufficient level by administration from half a month to several months. The present invention evaluates the pharmacokinetic properties of the sustained release dosage form according to the present invention and the duration of the effect through in vivo experiments, and shows that the dose of nalbuphine by conventional syringe administration can be greatly improved. confirmed. [Selection] Figure 1本発明は、ナルブフィン（ｎａｌｂｕｐｈｉｎｅ）を含む前駆性ソフトドラッグ・セバシン酸ジナルブフィン（Ｓｅｂａｃｏｙｌ ｄｉｎａｌｂｕｐｈｉｎｅ ｅｓｔｅｒ）、及び薬学上よく用いる生分解性高分子ＰＬＧＡ賦形剤との組成物であり、この組成物は体内投与が可能で、長期の効果を有する徐放性剤型に調製したもので、剤型としては、錠剤、カプセル剤、軟カプセル剤、ピル、懸濁剤、マイクロスフィア、口腔インプラント、乳化注射剤、埋植剤またはその他の剤型を含み、この徐放性剤型は従来のような注射器投与による用量を大幅に改善でき、一日に四回から六回の投与が必要であったところを、半月から数カ月の投与で十分なくらいまで改善していることを特徴及び効能としている。本発明は生体内実験を通して、本発明における徐放性剤型の薬剤動態学的な性質、及び効果の持続期間を評価しており、従来のような注射器投与によるナルブフィン用量を大幅に改善できることを確認した。【選択図】図１
