The present invention relates to a method of inhibiting p-glycoprotein (P-gp) expression in a cell. The method involves contacting a cell expressing P-gp with a composition comprising an effective amount of an A2A adenosine receptor (A2A AR) agonist to inhibit P-gp expression in the cell. Methods of enhancing the bioavailability of a chemotherapeutic in a subject having multi-drug resistant (MDR) cancer and methods of increasing P-gp-mediated efflux in a cell are also disclosed.La présente invention concerne un procédé dinhibition de lexpression de p-glycoprotéine (P-gp) dans une cellule. Le procédé met en œuvre la mise en contact dune cellule exprimant P-gp avec une composition comprenant une quantité efficace dun agoniste de récepteur dadénosine A2A (A2A AR) pour inhiber lexpression de P-gp dans la cellule. Des procédés damélioration de la biodisponibilité dun agent chimiothérapeutique chez un sujet ayant un cancer multirésistant aux médicaments (MDR), du cancer et des procédés daugmentation de lefflux induit par P-gp dans une cellule.