In accordance with the present invention, there are provided compositions and methods useful for the in vivo delivery of substantially water insoluble pharmacologically active agents (such as the anticancer drug paclitaxel) in which the pharmacologically active agent is delivered in the form of suspended particles coated with protein (which acts as a stabilizing agent). In particular, protein and pharmacologically active agent in a biocompatible dispersing medium are subjected to high shear, in the absence of any conventional surfactants, and also in the absence of any polymeric core material for the particles. The procedure yields particles with a diameter of less than about 1 micron. The use of specific composition and preparation conditions (e.g., addition of a polar solvent to the organic phase), and careful selection of the proper organic phase and phase fraction, enables the reproducible production of unusually small nanoparticles of less than 200 nm diameter, which can be sterile-filtered. The particulate system produced according to the invention can be converted into a redispersible dry powder comprising nanoparticles of water-insoluble drug coated with a protein, and free protein to which molecules of the pharmacological agent are bound. This results in a unique delivery system, in which part of the pharmacologically active agent is readily bioavailable (in the form of molecules bound to the protein), and part of the agent is present within particles without any polymeric matrix therein.본 발명에 따라, (항암제인 파클리탁셀과 같은) 실질적으로 수불용성인 약물학적 활성제의 생체내 전달에 유용한 조성물 및 방법이 제공되며, 상기 약물학적 활성제는 (안정제로 기능하는) 단백질로 코팅된 현탁된 입자의 형태로 전달된다. 특히, 생체적합성 분산 매질 중 단백질 및 약물학적 활성제에는 임의의 종래의 계면활성제, 및 또한 입자에 대한 임의의 고분자 코어 재료 없이 고전단력이 가해진다. 이 방법으로 직경 약 1 ㎛ 미만의 입자가 얻어진다. 특정 조성물 및 제조 조건을 사용하고 (예를 들어, 유기상으로 극성 용매의 첨가) 적합한 유기상 및 상 분획을 신중히 선택하면, 무균-여과될 수 있는 직경 200 ㎚ 미만의 통상적으로 작은 나노입자를 재생산할 수 있게 된다. 본 발명에 따라 생성되는 입자계는 약물학적 활성제가 결합되는 분자인 유리 단백질로서의 단백질로 코팅된 수불용성 약물의 나노입자를 포함하는 재분산성 건조 분말로 전환될 수 있다.
