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α-螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及制备方法与应用
- 专利权人:
- 西南交通大学
- 发明人:
- 田原,唐瑞
- 申请号：
- CN202110140359.9
- 公开号：
- CN112830975B
- 申请日:
- 2021.02.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种α‑螺旋构象稳定的促凋亡双环多肽及其制备方法与应用，其包含促凋亡功能肽段、肿瘤靶向功能肽段、转角氨基酸残基及含硫醚分子骨架，促凋亡肽段为富含赖氨酸和亮氨酸的两亲性序列，转角氨基酸为脯氨酸，所述含硫醚分子骨架通过巯基‑炔基点击化学将两分子巯基丙酸加成到含炔基非天然氨基酸侧链，并通过大环内酰胺化获得。该多肽的制备方法简单有效，且通过在促凋亡肽功能肽段的第i个和i+7个氨基酸残基位置进行双环化，可以显著提高环化效率，与线性多肽相比，双环多肽α‑螺旋程度更高，稳定性更强，血液稳定性良好，此外，该双环多肽可分别靶向细胞表面整合素受体以及细胞内线粒体，选择性扰乱整合素高表达肿瘤细胞线粒体膜电位，该促凋亡双环多肽具有良好的肿瘤治疗应用前景。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
