ATKINSON, Stephen John,DEMONT, Emmanuel Hubert,HARRISON, Lee Andrew,LIWICKI, Gemma Michele,LUCAS, Simon Christopher Cranko,PRESTON, Alexander G.,SEAL, Jonathan Thomas,WALL, Ian David,WATSON, Robert J.
申请号：
PE2019001785
公开号：
PE20191535A1
申请日:
2018.02.27
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要：
It refers to a compound separated from an acceptable Formaldehyde Derivative and salt, wherein R1 is C1-C3 or cyclopropyl oil layer； R2 is c0-c3-cyclopropyl tar, etc.； R3 is h, C1-C4 tar, etc.； R4 is phenyl or heterogeneous group； R5 is halogen, c0-c6-tar-r8, etc.； R6 is h or C1-C4 tar； R7 is oxo, halogen, etc, -C1-C4, R8 is h, R6,-Nr10r11 or alien； R9 is halogen, C1-C4 tar, etc.； R10 and R11 are h and C1-C3 tar； r10a and r11a are h and C1-C3 tar； m is 2, 3 or 4； n is 0, 1, 2, 3 or 4； P is 2, 3 or 4. The most popular compounds are: N5 - ((1R, 4S) - 4-hydroxyethylene oxide) - n3-methyl-1 - ((s) - n3-methyl-1 - ((s) - 1-Phenyl) - 1h-pyrazol-3,5-diazo； N5 - ((1R, 3R, 5S, 6R) - 3-hydroxybicycle [3.1.0] hexan-6-il) - n3-methyl-1 - ((s) - 1-Phenyl) - 1h-pyrazol-3,5-aldehydes. These compounds are bromine control inhibitors and can be used to treat the diseases and conditions targeted by the above inhibitors.Referido a un compuesto derivado de pirazol de formula I y sales aceptables del mismo, donde: R1 es alquilo C1-C3 o ciclopropilo； R2 es alquil C0-C3-cicloalquilo, entre otros； R3 es H, alquilo C1-C4, entre otros； R4 es fenilo o un grupo heteroarilo； R5 es halo, -C0-C6-alquilo-R8, entre otros； R6 es H o alquilo C1-C4； R7 es oxo, halo, - alquilo C1-C4； R8 es H, -OR6 , -NR10R11 o heteroarilo； R9 es halo, - alquilo C1-C4, entre otros； R10 y R11 se seleccionan de H y - alquilo C1-C3； R10a y R11a son H y -C1-C3alquilo； m es 2, 3 o 4； n es 0, 1, 2, 3 o 4； y p es 2, 3 o 4. Son compuestos preferidos: N5-((1r, 4S)-4-hidroxiciclohexil)-N3-metil-1-((S)-1-feniletil)-1H-pirazol-3,5-dicarboxamida； N5-((1R,3R,5S,6r)-3-hidroxibiciclo[3.1.0]hexan-6-il)-N3-metil-1-((S)-1-feniletil)-1H-pirazol-3,5-dicarboxamida； entre otros. Dichos compuestos son inhibidores de bromodominio y son utiles en el tratamiento de enfermedades y afecciones para las cuales esta indicado dicho inhibidor
