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CHEMICAL COMPOUNDS
专利权人:
GLAXOSMITHKLINE LLC
发明人:
AXTEN, JEFFREY, MICHAEL,BLACKLEDGE, CHARLES, WILLIAM,BRADY, GERALD, PATRICK,FENG, YANHOUG, G.,GRANT, SETH, W.,MEDINA, JESUS, RAHUL,MILLER, WILLIAM, H.,ROMERIL, STUART, P.
申请号:
EP09828129
公开号:
EP2362775A4
申请日:
2009.11.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention is directed to 6-(4-pyrimidinyl)-1 H-indazole derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (I) wherein R1 - R4 are defined herein. The compounds of the invention are inhibitors of PDK1 and can be useful in the treatment of immune and metabolic diseases and disorders characterized by constitutively activated ACG kinases such as cancer and more specifically cancers of the breast, colon, and lung. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting PDK1 activity and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.La présente invention concerne des dérivés de 6-(4-pyrimidinyl)-1H-indazole. Spécifiquement, l’invention concerne des composés selon la formule (I) dans laquelle R1 à R4 sont définis dans la présente. Les composés de l’invention sont des inhibiteurs de PDK1 et peuvent être utiles dans le traitement de maladies et troubles immunitaires et métaboliques caractérisés par des kinases ACG constitutivement activées tels que le cancer et plus spécifiquement les cancers du sein, du côlon, et du poumon. En conséquence, l’invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant un composé de l’invention. L’invention concerne en outre des procédés d’inhibition de l’activité PDK1 et de traitement de troubles associés à celle-ci utilisant un composé de l’invention ou une composition pharmaceutique comprenant un composé de l’invention.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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