Mona SAADI,Esther DUPERCHY,Pamela BROWN,Michael John DAWSON,Sjoerd Nicolaas WADMAN
申请号:
MX2014005542
公开号:
MX355217B
申请日:
2012.11.16
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
Provided are compounds, the use of the said compounds in treatment, for example treatment of microbial infections, particularly by Gram negative bacteria. The compounds are polymyxin-based and are represented by the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, where X is -NHC(O)-, -C(O)-, -OC(O)-, -CH2- or -SO2- R5 represents C10-12 a!kyl(C4-6 heterocyclyl), or C2-12, ·> alkyl or CO-12 alkyl(C3-8 cycloalkyl), and the alkyl or cycloalkyl bears one, two or three hydroxyl groups, or a -NF6R7 group, or one -NR6R7 group and one or two hydroxy! groups and R1 to R4 and R6 to R8 are as defined in the description.La presente invención se refiere a los compuestos, el uso de dichos compuestos en el tratamiento, por ejemplo el tratamiento de infecciones microbianas, particularmente por bacterias Gram negativas. Los compuestos están basados en polimixina y son representados por la fórmula (I): y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, donde X es - NHC(O)-, -C(O)-, -OC(O)-, -CH2- o SO2- R5 representa alquilo de 10 a 12 átomos de carbono(heterociclilo de 4 a 6 átomos de carbono), o alquilo de 2 a 12 átomos de carbono o alquil de O a 12 átomos de carbono(cicloalquilo de 3 a 8), y el alquilo o el cicloalquilo lleva uno, dos o tres grupos hidroxilo, o un grupo -NF6R7, o un grupo -NR6R7 y uno o dos grupos hidroxilo y R1 a R4 y R6 a R8 son como se definen en la descripción.