Disclosed is a pharmaceutical composition containing insoluble alpha-receptor blocker and/or 5alpha -reductase inhibitor with effective dose, which comprises main drug, substrate, solubilizer, absorption enhancer and additive based on the weight ratio of 1:8-81470:0-1680:0:-840:0-150, wherein the pharmaceutical composition comprises at least one of solubilizer and absorption enhancer. Effective dose is equivalent to 0.05mg-80mg of the parent compound of the alpha-receptor blocker and/or the 5alpha-reductase inhibitor，andeach unit of pharmaceutical composition has a weight of 0.8-4.2 g. The pharmaceutical composition is suitable for oral administration，especially for rectal administration, which can overcome the defects of poor curative effect and strong toxic and side effect of the traditional oral administration and systemic injection,and the defects of strong side effect and poor compliance of the local injection, and increases the duration of the drug release.L'invention porte sur une composition pharmaceutique contenant un bloqueur des récepteurs alpha et/ou un inhibiteur de la 5-alpha-réductase insolubles en une dose efficace, qui comprend un médicament principal, un substrat, un agent solubilisant, un agent augmentant l'absorption et un additif sur la base du rapport pondéral de 1:8-81470:0-1680:0-840:0-150, la composition pharmaceutique comprenant un agent solubilisant et/ou un agent augmentant l'absorption. La dose efficace est équivalente à 0,05 mg-80 mg du composé parent du bloqueur des récepteurs alpha et/ou de l'inhibiteur de la 5-alpha-réductase et chaque unité de composition pharmaceutique a un poids de 0,8-4,2 g. La composition pharmaceutique est appropriée pour l'administration orale, en particulier pour l'administration rectale, qui permet de surmonter les défauts de faible effet curatif et d'effet toxique et effets secondaires puissants de l'administration orale et de l'injection systémique traditionnelles, et les défauts d'effets secondaires puiss
