The present invention relates to compositions of ion channel activators, and to processes for their preparation, formulations and medical uses. In one aspect, the invention features a composition formulated for oral administration, which composition comprises an effective amount of an ion channel activator (e.g., a TRPV1 channel activator, a TRPA1 channel activator, an ASIC channel activator, or a combination thereof ).본 발명은 이온 통로 활성제의 조성물, 및 이러한 조성물의 제조 방법, 제형 및 의료 용도에 관한 것이다. 일 측면에서, 본 발명은 경구 투여용으로 제형화된 조성물을 특징으로 하고, 상기 조성물은 유효량의 이온 통로 활성제(예를 들면, TRPV1 통로 활성제, TRPA1 통로 활성제, ASIC 통로 활성제, 또는 이들의 조합물)를 포함한다.