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수소화붕소나트륨을 이용한 (3S)-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-1-클로로-4-페닐-(2S)-부탄올의 제조방법
专利权人:
发明人:
김대영,강영구,서기형,권대길
申请号:
KR1020110028701
公开号:
KR1012999720000B1
申请日:
2011.03.30
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
(3S)-3-(tert- ) -1- -4- -(2S)- {(3S)-3-(tert-butoxycarbonyl)amino-1-chloro-4-phenyl-(2S)-butanol} Method and 2S, 3S) of 1,2-epoxy -3- (tert- relates to-butoxycarbonyl) amino-4-phenylbutane method, (a) the following general formula (I) (3S) - 3- (tert- butoxycarbonyl) amino-1-chloro-4-phenyl-2-butanone to step down the temperature and dissolved in methanol to a 5 ~ 10 , (b) NaBH the solution of step (a) 4 step to put a stirred, (c) the step (b) after the end of the reaction in the step of crystallizing them with diisopropyl ether, (d) the (c) formed in step to the formula ( ) of (3S) -3- (tert- butoxycarbonyl) amino-1-chloro-4-phenyl - (2S) - butanol, dissolved in ethanol, such as KOH is characterized in that it comprises the step of cyclisation . The cost by utilizing a method for producing inexpensive, as mentioned above, that can be adapted to industrial scale without reprocessing formula ( ) (2S, 3S) -1,2- epoxy -3- (tert- part ethoxycarbonyl) can be produced by amino-4-phenyl-butane,(3S)-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-1-클로로-4-페닐-(2S)-부탄올{(3S)-3-(tert-butoxycarbonyl)amino-1-chloro-4-phenyl-(2S)-butanol}의 제조방법 및 2S,3S)-1,2-에폭시-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-4-페닐부탄의 제조 방법에 관한 것으로, (a) 하기 화학식(I)의 (3S)-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-1-클로로-4-페닐-2-부탄온을 메탄올에 녹이고 온도를 5~10℃로 내리는 단계, (b) 상기 (a) 단계의 용액에 NaBH4를 넣어 교반하는 단계, (c) 상기 (b) 단계에서의 반응 종료 후 이를 디이소프로필에테르로 결정화하는 단계, (d) 상기 (c) 단계에서 형성된 하기 화학식(Ⅱ)의 (3S)-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-1-클로로-4-페닐-(2S)-부탄올을 KOH와 같이 에탄올에 녹여 고리화하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 한다.상기와 같은 제조방법을 이용하는 것에 의해 비용이 저렴하고, 재처리과정 없이 공업적 규모에 적합화될 수 있는 화학식(Ⅲ)의 (2S,3S)-1,2-에폭시-3-(tert-부톡시카르보닐)아미노-4-페닐부탄을 제조할 수 있다,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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