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CARBOXYMETHYL PIPERIDINE DERIVATIVE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK16114743.3
公开号:
HK1226401A
申请日:
2016.12.28
申请国别(地区):
HK
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a novel compound useful in the prevention or treatment of nausea and vomiting associated with the administration of antineoplastics, the compound having an NK1 receptor-antagonizing effect, and an inhibitory effect on CYP3A4 that is attenuated to a greater extent than in aprepitant. Specifically, the present invention relates to a carboxymethyl piperidine derivative represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the formula, ring A is a benzene ring or the like, ring B is a pyridine ring or the like, R1 is a C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy, R2 and R3 are hydrogen atoms or methyl, and n represents an integer of from 0 to 5.La présente invention concerne un nouveau composé, utile pour la prévention ou le traitement de la nausée et des vomissements, en association avec ladministration dantinéoplasiques, le composé ayant un effet antagoniste du récepteur NK1, et un effet inhibiteur du CYP3A4, qui est atténué dans une mesure plus grande que dans laprépitant. Plus précisément, la présente invention concerne un dérivé de carboxyméthylpipéridine représenté par la formule (I), ou un sel pharmacologiquement acceptable de ce dernier. Dans la formule, le noyau A est un noyau benzénique ou analogue, le noyau B est un noyau pyridinique ou analogue, R1 est un groupe alkyle en C1–6 ou alcoxy en C1–6, R2 et R3 sont des atomes dhydrogène ou des groupes méthyle, et n représente un entier de 0 à 5.本発明は、NK1受容体拮抗作用を有し、アプレピタントに比べCYP3A4の阻害作用が減弱された、抗悪性腫瘍剤投与に伴う悪心及び嘔吐の予防又は治療に有用な新規化合物を提供する。すなわち、本発明は、下記式(I)で表される、カルボキシメチルピペリジン誘導体、又はその薬理学的に許容される塩に関する。式中、環Aは、ベンゼン環等であり、環Bは、ピリジン環等であり、R1は、C1-6アルキル又はC1-6アルコキシであり、R2及びR3は、水素原子又はメチルであり、nは、0から5の整数を表す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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