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C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用
- 专利权人:
- 暨南大学
- 发明人:
- 江仁望,蔡绍辉,李文学,袁玮琪,张容容
- 申请号：
- CN201610013173.6
- 公开号：
- CN105669817A
- 申请日:
- 2016.01.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示：本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P-gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P-gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
