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一种F-三唑环-聚乙二醇-甲硝唑化合物及其制备方法
- 专利权人:
- 北京师范大学
- 发明人:
- 朱霖,刘亚静,杜风华
- 申请号：
- CN200910241441.X
- 公开号：
- CN101709060B
- 申请日:
- 2009.12.02
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种F-1，2，3-三唑环-聚乙二醇-甲硝唑化合物，其结构通式如下：其中，L是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇：n＝0，1，2，3；M是具有如下结构的三唑环：或者N是乙基或者具有如下结构的聚乙二醇；n＝0，1，2，3；A是19F或者18F。本发明在保持甲硝唑为靶向基团不变的情况下，引入聚乙二醇修饰和改变药物的分子结构，达到改进药物动力学和药效学性质、增加药物疗效的目的。用“click”的方法，将三唑环、PEG基团、2-甲硝唑和18/19F核素连接，设计合成系列新型F-三唑环-PEG-甲硝唑衍生物，该类硝基咪唑衍生物可以通过降低脂溶性，加快从正常组织的清除从而提高靶与非靶比值，用于肿瘤、心肌或脑乏氧显像研究。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
