INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION; YONSEI UNIVERSITY
发明人:
KWON, Young-Gune,권영근,SUH, Young-Ger,서영거
申请号：
KRKR2012/011771
公开号：
WO2013/100712A1
申请日:
2012.12.28
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a novel blocker for vascular leakage. The novel blocker for vascular leakage of the present invention inhibits the apoptosis of endothelial cells, suppresses the formation of actin stress fibers induced by VEGF, and increases the structure of the cortical actin ring, thereby inhibiting vascular leakage. Accordingly, the blocker for vascular leakage of the present invention can prevent or treat various diseases caused by vascular leakage. The blocker for vascular leakage of the present invention is prepared using pregnenolone, which can be easily commercially purchased and has an excellent synthetic approach thereto, as a mother nucleus, and thus has superior industrial feasibility.La présente invention concerne un nouveau bloquant contre les fuites vasculaires. Le nouveau bloquant contre les fuites vasculaires de la présente invention inhibe lapoptose des cellules endothéliales, supprime la formation de fibres de stress actine induite par le VEGF, et épaissit la structure de lanneau dactine corticale, inhibant ainsi les fuites vasculaires. En conséquence, le bloquant contre les fuites vasculaires de la présente invention peut prévenir ou traiter différentes maladies entraînées par les fuites vasculaires. Le bloquant contre les fuites vasculaires de la présente invention est préparé en utilisant de la prégnénolone, que lon peut facilement se procurer dans le commerce et qui présente une excellente approche synthétique de celui-ci, en tant que noyau-mère, et sa faisabilité industrielle est ainsi plus grande.본 발명은 신규한 혈관누출 차단제에 관한 것으로서, 본 발명의 신규한 혈관누출 차단제는 혈관내피세포의 사멸을 억제하고, VEGF에 의해 유도된 액틴 스트레스 파이버의 형성을 억제하고 외피 액틴 링(cortical actin ring)의 구조를 증가시켜 혈관 누출을 억제한다. 따라서, 본 발명의 혈관누출 차단제는 혈관누출에 의해 야기되는 다양한 질환을 예방 또는 치료할 수 있다. 본 발명의 혈관누출 차단제는 상업적으로 구입이 용이하고 합성적 접근이 우수한 물질로서 프레그네놀론을 모핵으로 이용하여 합성되기 때문에, 상업적 합성 용이성(feasibility)이 매우 우수하다.
