The use of CXCR4 antagonistic peptides and immuno-checkpoint modulators in cancer therapy is provided. Accordingly, there is provided a method of treating cancer in a subject in need of such treatment comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of a peptide having an amino acid sequence as set forth in SEQ ID NO: 1 or an analogue or derivative thereof; And a CD28 agonist, a CD28 agonist, an ICOS agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, a CD28 agonist, or a combination of a PD1 antagonist, a PDL-1 antagonist, a CTLA-4 antagonist, a LAG-3 antagonist, a TIM-3 antagonist, a KIR antagonist, To a subject to treat the cancer in the subject. Pharmaceutical compositions and articles of manufacture are also provided.암 치료에서의 CXCR4 길항적 펩타이드 및 면역-체크 포인트 조절제의 용도가 제공된다. 따라서, 암의 치료가 필요한 대상체에서 암을 치료하는 방법이 제공되고, 상기 방법은 SEQ ID NO: 1에 기재된 아미노산 서열을 갖는 펩타이드 또는 이의 유사체 또는 유도체의 치료적 유효량; 및 PD1 길항제, PDL-1 길항제, CTLA-4 길항제, LAG-3 길항제, TIM-3 길항제, KIR 길항제, IDO 길항제, OX40 작용제, CD137 작용제, CD27 작용제, CD40 작용제, GITR 작용제, CD28 작용제 또는 ICOS 작용제의 치료적 유효량을 대상체에 투여하여 대상체에서 암을 치료하는 것을 포함한다. 또한, 약학 조성물 및 제조품이 제공된다.