An aqueous composition for ophthalmic administration which contains a β-blocker typified by, for example, timolol or carteolol and a sugar alcohol typified by mannitol or sorbitol optionally together with boric acid.The aforesaid composition can increase the corneal permeability of a drug. As a result, the drug dosage can be decreased, e.g., a lowering in the frequency of ophthalmic administration. Thus, it is expected that the risk of systemic side effects such as cardio toxicity or respiratory toxicity, which might be induced by the ophthalmic administration of the β-blocker, can be reduced thereby. It is also expected that a decrease in the frequency of ophthalmic administration would contribute to the improvement in QOL and prevent a decrease in the therapeutic effect caused by missed dose.La présente invention concerne une composition aqueuse pour administration ophtalmique qui contient un β-bloquant typifié par, par exemple, le timolol ou le cartéolol et un polyol typifié par le mannitol ou le sorbitol facultativement conjointement avec de lacide borique.La composition mentionnée ci-dessus peut augmenter la perméabilité cornéenne dun médicament. En conséquence, la dose du médicament peut être diminuée, par exemple, une diminution de la fréquence dadministration ophtalmique. Par conséquent, il est prévu que le risque deffets secondaires systémiques tels que la cardiotoxicité ou la toxicité respiratoire, qui pourraient être induits par ladministration ophtalmique du β-bloquant, puisse ainsi être réduit. Il est également prévu quune diminution de la fréquence dadministration ophtalmique contribuerait à lamélioration de QDV et préviendrait une diminution de leffet thérapeutique causée par une dose manquée.本発明の点眼用水性組成物は、例えば、チモロールやカルテオロールなどに代表されるβ遮断薬とマンニトールやソルビトールなどに代表される糖アルコール類、場合によりホウ酸を含有する。 本発明の組成物により、薬物の角膜透過性を上げることができる。その結果、点眼回数の低減など薬物投与量を減少させることが可能になる。そのため、例えばβ遮断薬を点眼した場合に懸念される心毒性や呼吸器毒性などの全身的な副作用の低減が期待できる。また、投与回数の低減によりQOLの向上、点眼し忘れることによる治療効果の低下防止も期待できる。
