The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating systemic inflammatory disease, comprising diketopiperazine as an active ingredient, and more particularly, to a pharmaceutical composition for preventing or treating systemic inflammatory disease, comprising diketopiperazine, represented by any one of chemical formulas 1-3, as an active ingredient. A method of the present invention inhibits secretion of high mobility group box 1 (HMGB1), controls proinflammatory signaling, and inhibits vascular inflammatory response, thereby being useful in prevention and treatment of the systemic inflammatory disease.COPYRIGHT KIPO 2017본 발명은 디케토피페라진을 유효성분으로 포함하는 전신염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 화학식 1 내지 화학식 3중 어느 하나로 표시되는 디케토피페라진(diketopiperazine)을 유효성분으로 포함하는 전신염증질환(systemic inflammatory disease)의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 방법은 HMGB1(High mobility group box 1)의 분비를 억제하며 전염증성 시그널링을 조절하고 혈관 염증성 반응을 억제하여 전신염증질환의 예방 및 치료하는 데에 유용하게 이용될 수 있다.