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新型噻唑类衍生物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 李荀,胡玮,吴一波,王川东,夏巧红,王艳,李星,陆地,傅相蕾
- 申请号:
- CN201611156345.1
- 公开号:
- CN106632133A
- 申请日:
- 2016.12.14
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 李健康
- 摘要:
- 本发明涉及一类新型噻唑类衍生物的结构、制备方法和生物活性的应用。本发明还涉及了所述衍生物的、其药学上可接受的盐,溶剂合物或者前药以及上述类型的药物组合物。本发明通过引入噻唑、脲基和硫脲基等活性基团,得到系列噻唑类衍生物(I)和(II)。针对一些代表性的病原细菌以及寄生虫进行了化合物的活性测试。结果显示,该系列化合物有抗寄生虫活性,部分化合物对弓形虫的CC50/IC50>1甚至更高,呈现出较好的抑制活性。除此之外,编号为XQH‑2‑97、XQH‑3‑13和XQH‑3‑14的三个化合物对变形链球菌的抑制效果显著,而且与阳性对照组的硝唑尼特相比上述三个化合物的杀菌能力显著提升,有望开发成新的抗菌化合物。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/