YANG BO,楊波,CHEN YUNJIAN,陳雲建,YANG ZHAOXIANG,楊兆祥,ZHU ZE,朱澤,XIAO DAN,肖丹,ZHAO YULIN,趙楡林,LIAO XIALI,廖霞俐
申请号：
JP2017152271
公开号：
JP2017226851A
申请日:
2017.08.07
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an arteannuin cyclodextrin conjugate and a manufacturing method therefor.SOLUTION: An arteannuin cyclodextrin conjugate is formed by binding arteannuin compounds represented by the formula (II) via an amide bond formed between a carboxyl group in a molecule thereof and an amino group of cyclodextrin modified by an amino group.EFFECT: The arteannuin cyclodextrin conjugate has more hydrophilic active group compared to arteannuin and dihydro artemisinin, and has good biocompatibility, higher solubility to water and high bioavailability. Especially it has anti cancer targeting property to colorectal cancer cells, enters a patient body, preferentially collects around targeted cancer cells, selectively induces death of rectum cancer cells, improves pharmacodynamic effects and can reduce toxic actions or adverse effects.SELECTED DRAWING: None【課題】アルテアンヌインシクロデキストリン結合体、及びその製造方法の提供。【解決手段】アルテアンヌインシクロデキストリン結合体は、式（ＩＩ）で表されるアルテアンヌイン化合物が、その分子中のカルボキシル基と、アミノ基により修飾されたシクロデキストリンのアミノ基の間で形成されるアミド結合により、形成される。【効果】アルテアンヌイン及びジヒドロアルテミシニンと比較して、アルテアンヌインシクロデキストリン結合体は、より親水性の活性基を有し、良好な生体適合性、より高い水への溶解度、及び高いバイオアベイラビリティを有する。特に、結腸直腸癌細胞に対する抗癌標的化特性を有し、患者の身体に入り、標的化癌細胞の周りに優先的に集まり、直腸癌細胞を死へ選択的に誘導し、薬力学的効果を改善し、毒性作用、又は副作用を低減できる。【選択図】なし
