The present invention is in the field of medicine. New pharmaceutical methods and formulations are provided. In particular, the present invention relates to a method of increasing the oral bioavailability of a drug. The invention also provides a new composition comprising a drug covalently attached to a saccharide as Formula I More particularly, the present invention relates to a method of increasing the oral bioavailability of a drug by covalently attaching a sugar-linked, N-substituted or unsubstituted carbamoylalkylidene moiety to the hydroxyl or thiol group of the drug. . Formula I In the above formula, Substituents are as defined in the claims.본 발명은 의학 분야이다. 새로운 약제학적 방법 및 제제를 제공한다. 특히, 본 발명은 약물의 경구 생체이용률을 증가시키는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 하기 화학식 I로서 사카라이드에 공유적으로 부착된 약물을 포함하는 새로운 조성물을 제공한다. 보다 특히, 본 발명은 당-연결된, N-치환된 또는 비치환된 카바모일알킬리덴 모이어티를 약물의 하이드록실 또는 티올 그룹에 공유적으로 부착함으로써 약물의 경구 생체이용률을 증가시키는 방법에 관한 것이다.화학식 I 상기 식에서,치환기는 청구항에 정의된 바와 같다.