PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a histone methylation enzyme Set7/9 inhibitor, a cancer cell growth inhibitor, and a preventive and therapeutic agent of a disease resulting from an excess of an estrogen acceptor.SOLUTION: In order to solve the problem, screening is performed by using a high-throughput HMT activity measurement method which has been uniquely developed by this inventor, and cyproheptadine is defined as an inhibitor substance of Set7/9. Furthermore, the cyproheptadine selectively inhibits the Set7/9 in in-vitro, lowers an observation level of the ER&alpha of a breast cancer cell, and inhibits the estrogen anaclitic growth of the breast cancer cell. By this, it is found that the Set7/9 inhibitor substance can be the preventive and therapeutic agent of the disease resulting from the excess of the estrogen acceptor, thus completing this invention.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】本発明の目的は、ヒストンメチル化酵素Set7/9阻害剤、がん細胞の増殖抑制剤、及び、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤を提供することにある。【解決手段】本発明者らは、上記課題を解決するべく、発明者らが独自に開発したハイスループットなHMT活性測定法を適用してスクリーニングを実施し、シプロヘプタジンをSet7/9の阻害物質として同定した。さらに、シプロヘプタジンは、in vitroにおいてSet7/9を選択的に阻害し、乳がん細胞のERαの発現レベルを低下させ、乳がん細胞のエストロゲン依存的な増殖を抑制した。このことから、Set7/9阻害物質が、エストロゲン受容体の過剰に起因する疾患の予防・治療剤になりうることを見いだし、本発明を完成するに至った。【選択図】図7
