WETERINGS, Josephus Johannes,RIJCKEN, Cristianne Johanna Ferdinand
申请号:
NLNL2019/050438
公开号:
WO2020/013696A1
申请日:
2019.07.12
申请国别(地区):
NL
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present invention pertains to novel thiocycloheptyne derivatives of general formula (I) : and in particular to thiacycloalkynesulfoimine derivatives and their synthesis. The invention also relates to the use of the novel thiocycloheptyne derivatives in coupling reactions with linkers and drugs. The invention further relates to the use of the novel thiocycloheptynes in bioorthogonal (copper-free) click reactions. The invention further pertains to the use of the novel thiocycloheptyne derivatives in the generation of advanced multifunctional drug delivery systems (drug-loaded) nanoparticles.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de thiocycloheptyne de formule générale (I) : et en particulier des dérivés de thiacycloalkynesulfoimine et leur synthèse. L'invention concerne également l'utilisation des nouveaux dérivés de thiocycloheptyne dans des réactions de couplage avec des lieurs et des médicaments. L'invention concerne également l'utilisation des nouveaux thiocycloheptynes dans des réactions "click" bioorthogonales (exemptes de cuivre). L'invention concerne en outre l'utilisation des nouveaux dérivés de thiocycloheptyne dans la génération de nanoparticules de systèmes d'administration de médicaments multifonctionnels avancés (chargés de médicament).