一种枸橼酸托法替尼的合成方法
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 吴敬德,何峰,虞成功,曲颖,王雪
- 申请号：
- CN201610443155.1
- 公开号：
- CN106146517A
- 申请日:
- 2016.06.20
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2016
- 代理人:
- 张勇
- 摘要：
- 本发明公开了一种高效、安全的方法合成枸橼酸托法替尼。以N‑[(3R,4R)‑1‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑基]‑N‑甲基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺为原料，经Pd/C、HCOOH还原脱苄基，与氰基乙酸在EDCI或EDCI、HOBT、三乙胺的复合体系催化下缩合，并在丙酮中与枸橼酸成盐得到枸橼酸托法替尼。本发明的合成方法，无氢气、甲酸铵带来的安全隐患，脱苄基反应和酰胺化反应皆干净彻底，基本无副反应，反应时间大大缩短，产率高，后处理简便，能够高效、安全地制备枸橼酸托法替尼。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
