A borate compound suitable for use as a proteasome inhibitor, a preparation method therefor, and the use thereof. Said compound has a structure as shown in formula (I). In formula (I), substituents R1 and R2 are asymmetric substituents in the para positions, and R1 and R2 are both selected from halogen; when R1 is F, R2 is not Cl; when R1 is Cl, R2 is neither Br nor F, and when R1 is Br, R2 is not Cl; and X1 and X2 are selected from hydroxy, or X1 and X2 together form a substituted or unsubstituted 4-10 membered ring containing one to four heteroatoms optionally selected from O, N, and S.L'invention concerne un composé de borate appoprié pour être utilisé en tant qu'inhibiteur du protéasome, un procédé de préparation et une utilisation associés. Ledit composé est doté d'une structure telle que présentée dans la formule (I). Dans la formule (I), les substituants R1 et R2 sont des substituants asymétriques dans les positions para, et R1 et R2 sont tous les deux sélectionnés parmi halogène ; lorsque R1 représente F, R2 ne représente pas Cl ; lorsque R1 représente Cl, R2 ne représente ni Br ni F, et lorsque R1 représente Br, R2 ne représente pas Cl ; et X1 et X2 sont sélectionnés parmi hydroxy, ou X1 et X2 forment ensemble un cycle à 4-10 chaînons substitué ou non substitué, contenant au moins un hétéroatome sélectionné facultativement parmi O, N et S.