A method of providing a patient with controlled release of ketone-containing opioid using a prodrug capable, upon enzymatic activation and intramolecular cyclization, of releasing the ketone-containing opioid is disclosed. The disclosure also provides such prodrug compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Such pharmaceutical compositions can optionally include an enzyme inhibitor that interacts with the enzyme(s) to mediate the enzymatically-controlled release of the ketone-containing opioid from the prodrug so as to modify enzymatic cleavage of the prodrug. Also included are methods to use such compounds and pharmaceutical compositions.La présente invention porte sur un procédé consistant à fournir à un patient une libération contrôlée dopioïdes contenant de la cétone à laide dun promédicament capable, lors dune activation enzymatique et dune cyclisation intramoléculaire, de libérer lopioïde contenant de la cétone. Linvention porte également sur de tels composés de promédicaments et sur des compositions pharmaceutiques comportant de tels composés. De telles compositions pharmaceutiques peuvent facultativement comprendre un inhibiteur enzymatique qui interagit avec la ou les enzymes pour agir comme médiateur de la libération contrôlée par enzyme de lopioïde contenant de la cétone du promédicament de façon à modifier un clivage enzymatique du promédicament. Linvention concerne également des procédés dutilisation de tels composés et de telles compositions pharmaceutiques.