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COMPOSITIONS À LIBÉRATION PROLONGÉE COMPRENANT DU TRIHEXYPHÉNIDYLE
专利权人:
LLC;KASHIV BIOSCIENCES
发明人:
SHAH, Navnit, H.,PHUAPRADIT, Wantanee,DESAI, Dipen,SHELKE, Namdev, B.,VAKA, Siva, Ram, Kiran
申请号:
USUS2019/051928
公开号:
WO2020/061308A1
申请日:
2019.09.19
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要:
The present disclosure provides extended release trihexyphenidyl compositions suitable for once- or twice-daily administration. The compositions comprise a core comprising organic acid that is coated with a t least one drug layer comprising trihexyphenidyl hydrochloride, and a functional coat over the drug-layered core. The extended release compositions of the disclosure provide extended release of trihexyphenidyl hydrochloride, with reduced Cmax, and a Cmin : Cmax ratio of ≥ 0.4, while maintaining a therapeutically effective concentration for a period of at least about 16 hours. The compositions of the disclosure improve solubility of trihexyphenidyl hydrochloride, at a pH of greater than or equal to 5, to maintain its minimum effective concentration at such pH. In certain embodiments, the compositions of the disclosure comprise an IR drug layer to provide extended release with a minimal lag time, while maintaining a therapeutically effective concentration of trihexyphenidyl hydrochloride for a period of at least about 16 hours.La présente invention concerne des compositions de trihexyphénidyle à libération prolongée appropriées pour une administration une à deux fois par jour. Les compositions comprennent un noyau contenant un acide organique qui est revêtu d'au moins une couche de médicament comprenant du chlorhydrate de trihexyphénidyle, et un revêtement fonctionnel sur le noyau à plusieurs couches de médicament. Les compositions à libération prolongée de l'invention permettent une libération prolongée de chlorhydrate de trihexyphénidyle, avec une Cmax réduite et un rapport Cmin/Cmax ≥ 0,4, tout en maintenant une concentration thérapeutiquement efficace pendant une période d'au moins environ 16 heures. Les compositions de l'invention améliorent la solubilité du chlorhydrate de trihexyphénidyle, à un pH supérieur ou égal à 5, pour maintenir sa concentration efficace minimale à un tel pH. Dans certains modes de réalisation, les compositions de l'invention comprenn
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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