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IMIDAZOLE UREA-BASED COMPOUND AND CYTOCHROME P450 ACTIVITY INHIBITOR COMPRISING THEREOF
专利权人:
发明人:
최연정
申请号:
KR1020070138524
公开号:
KR1014964350000B1
申请日:
2007.12.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
A compound having cytochrome P450 inhibition effect which is used in experiment for identifying drug interaction and metabolite activation is provided to shorten time and expense for detecting the interaction by using an imidazole urea based compound. An imidazole urea based compound of the chemical formula 1 has the inhibition effect of cytochrome P450. In the chemical formula 1, Ar is not substituted or phenyl or pyridine substituted with straight chain or branch chain of 1-6 carbon atoms or trifluoremethyl substituent; l is 0, 1 or 2; m is 1 or 2 and n is 1 or 2. The imidazole urea based compound of the chemical formula is 4-(3,4-dichloro-benzyl)-piperidine-1-yl]-imidazole-1-yl-methanone.본 발명은 인체 대사효소 활성의 측정 및 약물 상호작용에 대한 검색을 수행하기 위한 실험에서 사용될 수 있는 사이토크롬 P450(CYP450)저해 효과를 갖는 화합물에 관한 것이다. 보다 상세하게, 본 발명은 하기 화학식 (1)로 표현되는 이미다졸 유레아계 화합물 및 이를 포함하는 사이토크롬 P450 활성 저해 효과 검증용 시약에 관한 것이다.화학식 (1)상기 식에서, Ar은 치환되지 않거나, 할로겐, 탄소원자가 1-6인 직쇄 혹은 분쇄 알콕시 및 트리플루오로메틸로 구성되는 그룹으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 상이한 치환체로 치환될 수 있는 페닐 및 피리딘으로 구성되는 그룹으로부터 선택되며; l은 0, 1 또는 2이며; m은 1또는 2이며; 그리고 n은 1 또는 2이다.약물 대사효소의 활성을 측정하기 위해서는 각 동종효소의 기질 약물을 사용하여 단독으로 측정하거나 동시에 배양하여 처리하는 칵테일 기법이 사용되는데, 이 과정에서 사용되는 사이토크롬 P450 각 동종효소의 여러 가지 저해제를 대신하여 5가지 동종효소를 모두 저해하는 본 발명의 이미다졸 유레아계 화합물을 사용하면 신약 개발 및 약물 상호작용 검색에 소요되는 시간과 경비를 줄일 수 있다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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